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PD173074 | FGFR抑制剂
PD173074(219580-11-7)是FGFR酪氨酸激酶的抑制剂,在较小程度上是VEGFR 1的抑制剂(FGFR1,FGFR3和VEGFR的IC 50值分别为5 nM,22.5 nM和100 nM)。PD173074对FGFR的抑制作用促进了干细胞的自我更新。2,3
CAS:
219580-11-7
目录编号:
10-4505
活动:
FGFR抑制剂
化学名称:
1-叔丁基-3-(6-(3,5-二甲氧基苯基)-2-(4-二乙基氨基丁基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基)脲
分子量:
523.67
分子式:
C 28 H 41 N 7 O 3
溶解度:
溶于DMSO。
物理性质:
黄色固体
纯度:
HPLC
NMR 测定99%(符合)
贮存温度:
-20°
稳定性:
稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20°下保存长达3个月。
运送代码:
逆转录
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RIP1激酶的潜在新角色
研究人员发现,在免疫诱导的脱髓鞘小鼠模型(EAE)中,RIP1激酶的抑制作用可阻止多发性硬化的进展,而在化学诱导的小鼠模型中(CPZ),则不能。 RIPA-56(Focus Biomolecules Cat#10-4611)在T细胞活化和髓鞘特异性抗体生成下游但在血脑屏障破坏上游的单核细胞升高步骤中阻止了疾病进展。这代表了RIP1激酶以前未知的功能,并为治疗免疫系统介导的脱髓鞘疾病(例如多发性硬化症)提供了潜在的新治疗机会。
10.1073 / pnas.1819917116
SHP099针对ALK抑制剂耐药的癌症
发表于 上四月10,2018
鸣叫
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多种细胞途径可导致获得的对ALK抑制剂的抗性。常见途径是激活包括EGFR,KIT,SRC和IGF1R在内的其他激酶途径,以维持下游ERK和/或PI3K-AKT信号传导的激活。在这些途径中添加抑制剂是一种可行的反应,但由于存在多种选择,因此不是佳的。 Dardaei及其同事发现,SHP2是一种非受体酪氨酸磷酸酶,可作为常见的可靶向抗性节点。选择性SHP2抑制剂SHP099与ALK抑制剂联合治疗对ALK耐药的患者来源的细胞可 通过抑制ERK1 / 2激活来恢复敏感性。焦点生物分子具有高质量 SHP099 以市场上优惠的价格现货供应。
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