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Selleck
产品时间：2020-06-09
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酒石酸艾芬地尔仅供研究使用。货号S4091
Ifenprodil是NMDA受体的非典型非竞争性拮抗剂，它在新生大鼠前脑的NMDA受体的同质群体中以高亲和力相互作用，IC50为0.3μM。
尺寸 价钱 股票 数量
50毫克 人民币 有现货
散装尺寸 批量折扣
选择选择性NMDAR抑制剂
名称 | NMDA受体 | 其他 | 临床阶段 |
（-）-MK 801马来酸酯 | ++++ | ||
（+]-MK 801马来酸酯 | +++ | ||
酒石酸艾芬地尔 | +++ | 2 | |
盐酸普鲁卡因 | ++ | 5-HT3，nAChR，钠通道 | 4 |
苯甲酸酯 | + | 2 | |
依匹罗地（SL-820715） | √ | ||
盐酸利他敏 | √ | ||
6-甲氧基-2-萘甲酸 | √ |
生物活性
描述 Ifenprodil是NMDA受体的非典型非竞争性拮抗剂，它在新生大鼠前脑的NMDA受体的同质群体中以高亲和力相互作用，IC50为0.3μM。
目标
NMDA受体[1]
0.3微米
体外
在-70 mV电压钳制的卵母细胞中，Ifenprodil抑制NMDA诱导的NR1A / NR2B和NR1A / NR2A受体电流，IC50为0.34μM和146μM。Ifenprodil可能是NR1A / NR2A受体的弱开放通道阻滞剂，细胞外甘氨酸浓度的变化不会改变100μMIfenprodil对NR1A / NR2A受体的抑制程度。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A / NR2B受体的抑制作用。[1]Ifenprodil（10μM）在非常年轻的大鼠皮质神经元中几乎抑制了所有NMDA受体诱发的电流，这些皮质神经元只含有一个对甘氨酸具有高亲和力的受体。Ifenprodil（10μM）抑制老年大鼠皮质神经元中的高亲和力种群和显着比例的低亲和力组分，从而揭示了单个神经元中三个药理学上不同的NMDA受体种群。[2]Ifenprodil以活性依赖性方式拮抗NMDA受体，同时也增加了受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10μM和100μMNMDA诱发的电流的抑制曲线分别产生了0.88μM和0.17μM的IC50值。Ifenprodil（3μM）在大鼠培养的皮质神经元中可增强对照水平的约200％。相对于静止的，激动剂未结合的状态，Ifenprodil对激动剂结合的NMDA受体的激活状态和脱敏状态分别表现出39倍和50倍的亲和力。Ifenprodil与NMDA受体的结合导致对谷氨酸位点激动剂的亲和力提高了6倍。[3]
溶解度（25°C）
体外 | 二甲基亚砜 | 95 mg / mL（118.60毫米） |
乙醇 | 62 mg / mL（77.41 mM） | |
水 | 9毫克/毫升（11.24毫米） |
*请注意，Selleck内部测试所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与公布的值略有不同。这是正常现象，是由于批次之间的微小差异。
化学信息 下载酒石酸艾芬地尔SDF
分子量 | 800.98 |
式 | 2（C 21 H 27 NO 2）.C 4 H 6 O 6 |
CAS号 | 23210-58-4 |
存储 | 3年 -20°C 粉末 |
溶剂中 2年 -80°C | |
同义字 | 不适用 |
微笑 | CC（C（O）C1 = CC = C（O）C = C1）N2CCC（CC2）CC3 = CC = CC = C3.CC（C（O）C4 = CC = C（O）C = C4）N5CCC（ CC5）CC6 = CC = CC = C6.OC（C（O）C（O）= O）C（O）= O |
抗鼠标CD4-InVivo目录号：A2101
分子量 | 150 kDa |
免疫原 | 小鼠CTL克隆V4 |
公式 | PBS缓冲液，pH 6.5 |
同型 | 大鼠IgG2b，κ |
应用 | 体内CD4 + T细胞耗竭，FCM，WB，IP，IHC |
存储 | 将未稀释的溶液在黑暗中于4°C存放，并避免冻结 |
纯化 | 蛋白A |
不育性 | 过滤0.2μM |
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